发布日期:2024-08-26 21:57 点击次数:89
摘自:《宇宙农药》2024年第7期【ONSD-356】耳から感じる淫語セックス4時間
作家: 陈燕玲;柏亚罗
2023年,有多个新农药灵验因素在行家主要市集初度登记或上市,其中,巴斯夫的杀虫剂嗪虫唑酰胺、科迪华的杀菌剂吡啶菌酰胺和杀线虫剂三氟咪啶酰胺、先正达的杀虫/杀螨剂异噁唑虫酰胺和杀菌/杀线虫剂三氟吡啶胺、日本农药株式会社的杀虫剂benzpyrimoxan等居品的市集后劲较大,有望在各自范畴知道要紧作用。
1、嗪虫唑酰胺
2023年,巴斯夫在澳大利亚领先推出杀虫剂Efficon™(嗪虫唑酰胺),这是该灵验因素在行家初度上市。动作领有新颖作用机理的全新化合物,嗪虫唑酰胺是巴斯夫继双丙环虫酯之后的又一力作,不仅丰富了公司杀虫剂居品组合,而且将为杀虫剂抗性不休提供有劲用具。
2018年12月,嗪虫唑酰胺获取ISO通用名。同巴斯夫树立的琥珀酸脱氢酶扼制剂(SDHI)类杀菌剂氟唑菌酰胺,嗪虫唑酰胺分子中也含有吡唑-4-酰胺结构,并在N原子上引入哒嗪基团,从而赋予居品广谱的杀虫活性和优秀的内吸传导性,尤其在刺吸式口器害虫防治上阐扬罕见。
嗪虫唑酰胺为外消旋体,英文通用名:dimpropyridaz;商品名:Axalion™;树立代号:BAS 550 I;IUPAC化学称号:1-[(1RS)-1,2-二甲基丙基]-N-乙基-5-甲基-N-哒嗪-4-基-1H-吡唑-4-甲酰胺;CAS登录号:1403615-77-9;分子式:C16H23N5O;相对分子质料:301.39;结构式如图1。
图1 嗪虫唑酰胺的结构式
外洋杀虫剂抗性步履委员会(IRAC)将嗪虫唑酰胺归于第36组,为弦音器(chordotonal organ)调换剂(作用位点未知),通过阻断香草酸瞬时受体(TRPV)通谈上游的信号传导来扼制弦音器作用,侵犯害虫的听力、均衡力、标的感、重力感知、畅通材干等,使中恣虐虫失去合营性,无法取食,最终去世。
动作IRAC第36组中唯独灵验因素,嗪虫唑酰胺与现存杀虫剂无交互抗性,适用于无益生物概述不休(IPM)。
嗪虫唑酰胺是巴斯夫继双丙环虫酯之后推出的防治刺吸式口器害虫的要紧居品,亦然继双丙环虫酯之后第2个弦音器调换剂。嗪虫唑酰胺能快速住手害虫取食,减少植物营养亏空,退却病害传播,健康植株,擢升作物产量和品质。
嗪虫唑酰胺居品质能优秀,具有出色的内吸传导性。主要用于果树和蔬菜、大豆、其他豆科植物、棉花、谷物、马铃薯等大田作物,以及花草和不雅赏植物等,防治鳞翅目、鞘翅目、双翅目、半翅目、缨翅目、等翅目、蟑螂、蚂蚁等害虫,尤其对蚜虫、烟粉虱、木虱、叶蝉、介壳虫、蓟马等刺吸式口器害虫高效。
嗪虫唑酰胺对非靶标生物(包括益虫)安全。巴斯夫通过无数锻真金不怕火讲明,嗪虫唑酰胺对泥土和水生生物等环境友好,对传粉虫豸等益虫及鸟类安全。
嗪虫唑酰胺有A、B两种晶型。室温下,晶型B热力学踏实性比晶型A强,且不错实现其高纯度制备,更适合制备嗪虫唑酰胺制剂居品。
巴斯夫2020年底向澳大利亚、韩国提交了嗪虫唑酰胺的登记贵寓,2021年向欧盟、巴西、印度等地区和国度提交了登记贵寓。2022年12月9日,巴斯夫澳大利亚公司的嗪虫唑酰胺原药(含量≥950 g/kg)和120.0 g/L嗪虫唑酰胺可溶液剂(商品名:Efficon™)在澳大利亚取得登记。Efficon™防治芸苔属蔬菜上的甘蓝蚜、桃蚜,棉花上的棉蚜、温室白粉虱、银叶粉虱,葫芦上的棉蚜、温室白粉虱、银叶粉虱,果用蔬菜(除葫芦外)上的温室白粉虱、银叶粉虱,叶用蔬菜上的甘蓝蚜、桃蚜等。2023年4月,Efficon™在澳大利亚领先上市,成为其行家首发地。
巴斯夫筹备改日几年还将在亚洲、欧洲、南好意思进一步登记和上市嗪虫唑酰胺居品。2024年,嗪虫唑酰胺居品在印度上市,预测将于2026年在欧盟上市。
巴西国度卫生监督局(Anvisa)仍是批准嗪虫唑酰胺,但其他2个驾驭机构的评估尚未完成。其中,环保辖下属的环境和可再生资源所(Ibama)负责环境归趋等方面评估使命,农业部负责农艺学等方面贵寓评估。唯有这3个不休部门都欢喜后,嗪虫唑酰胺方可在巴西获准留神登记。
据Phillips McDougall公司预测,嗪虫唑酰胺年峰值销售额有望突破1.00亿好意思元。
巴斯夫在中国肯求的嗪虫唑酰胺化合物专利(CN103492378B)将于2032年4月15日到期。
2、吡啶菌酰胺
2023年,科迪华农业科技公司在加拿大、澳大利亚、韩国上市了首款广谱吡啶酰胺类杀菌剂吡啶菌酰胺,这是该居品在行家初度上市。
吡啶菌酰胺(florylpicoxamid)是陶氏益农(现科迪华)继fenpicoxamid(商品名:Inatreq™ Active)之后得手树立的第二代新式吡啶酰胺类杀菌剂,其杀菌谱更广。
Fenpicoxamid为陶氏益农(现科迪华)和明治制果共同树立的生物源杀菌剂,是对具有杀菌活性的自然产物UK-2A(分袂自链霉菌属放线菌517-02发酵液)繁衍化得到的,具有优异的生物学性能及专有的靶标位点。
Fenpicoxamid主要用于谷物、香蕉、不雅赏植物等,防治锈病、壳针孢属(Septoria spp.)病原菌引起的病害(如小麦叶枯病等)、香蕉黑条叶斑病(Mycosphaerella fijiensis)等。
通过长期策动,科迪华策动东谈主员发现了fenpicoxamid的更大后劲,并基于此树立出具有更平庸用途和超卓功效的新式吡啶酰胺类杀菌剂——吡啶菌酰胺。2017年11月,吡啶菌酰胺获取ISO通用称号。
吡啶菌酰胺(英文通用名:florylpicoxamid;树立代号:X12485659、XDE-659、XR-659;商品名:Adavelt™ Active)的IUPAC化学称号为:(1S)-2,2-双(4-氟苯基)-1-甲基乙基N-[[3-(乙酰基氧)-4-甲氧基-2-吡啶基]羰基]-L-丙氨酸酯;CAS登录号:1961312-55-9;分子式:C27H26F2N2O6;相对分子质料:512.50;结构式如图2。
图2 吡啶菌酰胺的结构式
与第一代吡啶酰胺类杀菌剂fenpicoxamid的作用机理相易,吡啶菌酰胺也作用于病原菌线粒体呼吸系统细胞色素bc1复合体(细胞色素c回话酶或复合体Ⅲ)上的Qi位点,为Qi扼制剂。吡啶菌酰胺通过扼制真菌复合体Ⅲ Qi泛醌(即辅酶Q)联结位点上的线粒体呼吸作用,来知道杀菌活性。
外洋杀菌剂抗性步履委员会(FRAC)将吡啶菌酰胺归为第21组(或C4组),它与fenpicoxamid处于脱色亚组,为吡啶酰胺结构;C4组中还包括氰基咪唑结构的氰霜唑(cyazofamid;主要防治卵菌纲和根肿菌属病害)、氨磺酰基三唑结构的吲唑磺菌胺(amisulbrom;主要防治卵菌纲病害)。
由于Qi是一个专有的靶标位点,因此,吡啶菌酰胺与现存任何谷物用杀菌剂(fenpicoxamid之外)无交互抗性,招架甲氧基丙烯酸酯类、三唑类、SDHI类等杀菌剂的真菌有优异的防效。吡啶菌酰胺不错动作抗性不休用具,用于无益生物概述不休(IPM)。
吡啶菌酰胺高效,用药量低,具有内吸和浸透作用,提供保护和休养后果,是首款广谱吡啶酰胺类杀菌剂,用于防控行家主要作物上的子囊菌病原体。适用于谷物、葡萄、果树、坚果树、蔬菜、油菜、甜菜等30多种作物以及草坪、高尔夫球场等,防治白粉病、炭疽病、疮痂病、币斑病以及由壳针孢菌(Septoria spp.;如叶枯病)、葡萄孢菌(Botrytis spp.;如灰霉病)、链格孢菌(Alternaria spp.;如早疫病)、链核盘菌(Monilinia spp.;如菌核病)等病原菌引起的病害。可用于作物的多个滋长阶段,并能提高着物产量和品质。
吡啶菌酰胺主要为退却性处理剂,不错退却孢子在叶面发芽;在真菌感染的早期阶段使用时,也具有休养作用。吡啶菌酰胺可退却真菌中菌丝体滋长,从而退却真菌进一步在本株作物中膨胀;同期,它还不错禁止孢子发育,减少孢子向旁边植株传播。
吡啶菌酰胺的自然属性使其具有精深的安全性,领有较好的毒理学和环境特点,已被讲明对非相关生物(如鸟类、蜜蜂、蚯蚓等)和环境的影响相当低。
动作第二代新式吡啶酰胺类杀菌剂,吡啶菌酰胺的上市程度颇为赶紧。2023年,科迪华连下三城,在加拿大、澳大利亚、韩国上市了吡啶菌酰胺。
2022年2月16日,科迪华农业科技澳大利亚公司在澳大利亚登记了吡啶菌酰胺原药和Telbek® Adavelt® Active(100 g/L吡啶菌酰胺乳油)。Telbek® Adavelt® Active防治小麦上壳针孢叶枯病(Septoria tritici)。2023年1月23日,该公司又在澳大利亚登记了Verpixo® Adavelt® Active(100 g/L吡啶菌酰胺悬浮剂),防治葫芦上的白粉病,果用蔬菜(不包括葫芦)上的早疫病、黑斑病、白粉病,莴苣上的菌核病,草莓上的灰霉病、白粉病等。制剂居品于2023年在澳大利亚上市。
2023年3月16日,科迪华农业科技加拿大公司在加拿大登记了Adavelt® Technical(95%吡啶菌酰胺原药)、GF-3840(100 g/L吡啶菌酰胺乳油),灵验期至2028年12月31日;同日,公司还登记了Zetigo™ PRM(50 g/L吡啶菌酰胺+100 g/L吡唑醚菌酯乳油),灵验期至2029年12月31日。
GF-3840能被植物快速收受,主要用于小麦、油菜、甜菜、草坪等,防治和扼制一些要紧的植物病害。其用于小麦(春小麦、冬小麦、硬质小麦),防治壳针孢叶枯病(Septoria tritici);用于油菜,扼制黑胫病(Leptosphaeria maculans)、菌核病(Sclerotinia sclerotiorum);用于甜菜,防治褐斑病(Cercospora beticola);用于草坪、高尔夫球场等,防治币斑病(Sclerotinia homeocarpa)等。
Zetigo™ PRM用于油菜,扼制黑胫病(Leptosphaeria maculans);用于扁豆,防治炭疽病(Colletotrichum truncatum)等。
吡啶菌酰胺也已获取巴西Anvisa的批准,尚需巴西农业部和Ibama批准后,材干获取留神登记。吡啶菌酰胺已在好意思国、欧盟肯求登记,现在仍悬而未决。
科迪华筹备在改日几年里,于监管机构的批准下,艺术学厕拍在其他各个市集寻求适合的作物登记,积极供应吡啶菌酰胺系列居品。
据Phillips McDougall预测【ONSD-356】耳から感じる淫語セックス4時間,吡啶菌酰胺年峰值销售额约达2.25亿好意思元。
吡啶菌酰胺在中国的化合物专利(CN107205405B)将于2035年12月17日到期。
3、三氟咪啶酰胺
三氟咪啶酰胺是由杜邦(现科迪华)历时10余年得手研发的首款杀线虫剂,是新式磺酰胺类(或吡啶并咪唑酰胺类)非熏蒸性杀线虫剂,防治植物寄素性线虫。2023年10月,基于该灵验因素的首款居品Salibro™在墨西哥上市。
三氟咪啶酰胺(英文通用名:fluazaindolizine;树立代号:DPX-Q8U80;商品名:Reklemel™、锐根好意思®)的IUPAC化学称号:8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺;CAS登录号:1254304-22-7;分子式:C16H10Cl2F3N3O4S;相对分子质料:468.24;结构式如图3。
图3 三氟咪啶酰胺的结构式
三氟咪啶酰胺具有专有的作用机理,现在尚未明确。该居品能使线虫瘫痪(或麻木),继而致其去世。锻真金不怕火标明,三氟咪啶酰胺对现存杀线虫剂的作用靶标位点均无活性,同期对非靶标线虫较安全,算计其作用机理新颖。
三氟咪啶酰胺防治谱较广,主要用于果树和蔬菜(包括番茄、草莓、葫芦、葡萄、柑橘、核果等)、马铃薯、草坪、香烟以偏激他大田作物等,防治植物寄素性线虫。该居品对大豆胞囊线虫、马铃薯茎线虫、香烟根结线虫、草莓滑刃线虫、松材线虫、粒线虫、短体线虫、肾形线虫、剑线虫、螺旋线虫等均有很好的防效,从而保护作物根系,提高着物产量和品质。
三氟咪啶酰胺不错匡助农户更好地不休泥土和作物,成为线虫防治的灵验用具,且较传统防治形势更具环境友好特点,对有益节肢动物、传粉虫豸和泥土生物无害。
由于该居品大致取舍性地针对植物寄素性线虫,使用量比以往的线虫灭杀剂更低,且与替代品比较,其环境和毒理学特征更为故意,三氟咪啶酰胺因此获取了好意思国环保署(EPA)的镌汰风险认定,并成为EPA更新战术(即把《濒危物种法》评估纳入农药注册进程)后首批登记的新灵验因素之一。
现在,科迪华正在行家市集开展三氟咪啶酰胺的登记使命。该居品现已在澳大利亚、加拿大、印度、墨西哥、好意思国等国取得登记,其市集将笼罩北好意思、欧洲、亚太等地区。
2021年9月1日,澳大利亚农药和兽药不休局(APVMA)批准登记科迪华基于三氟咪啶酰胺的原药偏激制剂居品Salibro® Reklemel® Active(500 g/L三氟咪啶酰胺悬浮剂)。这是三氟咪啶酰胺居品在行家首获登记。
Salibro® Reklemel® Active用于根茎和块茎蔬菜、葫芦、果蔬等作物,防治根结线虫(Meloidogyne spp.)。该居品对有助于扼制病虫害的有益生物的影响很小,从而使泥土更健康。
2021年10月25日,加拿大无益生物不休局(PMRA)批准登记科迪华三氟咪啶酰胺原药(商品名:Reklemel™)偏激制剂居品Salibro™(500 g/L三氟咪啶酰胺悬浮剂)。Salibro™登记用于块茎和球茎蔬菜、葫芦科蔬菜、果用蔬菜、胡萝卜等,防治根结线虫等。
科迪华也已在中国开展三氟咪啶酰胺居品的登记使命,现在尚未取得登记。
2023年10月,三氟咪啶酰胺居品Salibro™在墨西哥上市。
跟着三氟咪啶酰胺在行家市集握续登记和上市,其有望成为杀线虫剂市集的重磅居品,科迪华预测,其年峰值销售额可达1.00亿~5.00亿好意思元。
三氟咪啶酰胺在中国的化合物专利(CN102413693B)将于2030年5月3日到期。
4、异噁唑虫酰胺
异噁唑虫酰胺(英文通用名:isocycloseram;商品名:Plinazolin®;树立代号:SYN547407)是由先正达于2011年发现的新式双芳基异噁唑啉类杀虫杀螨剂,2021年在阿根廷领先上市,2023年在巴西和印度上市。2023年,异噁唑虫酰胺在亚太和巴西市集实现刚劲增长。
异噁唑虫酰胺的分子中含有2个手性中心、4个异构体,其中,(5S,4R)-异构体的活性最高。其IUPAC化学称号:80%~100%的4-[(5S)-5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-3-基]-N-[(4R)-2-乙基-3-氧代异噁唑烷-4-基]-2-甲基苯甲酰胺与20%~0%的(5R,4R)、(5R,4S)、(5S,4S)-异构体的搀杂物;CAS登录号:2061933-85-3;(5S,4R)-异构体的CAS登录号:1309959-62-3;分子式:C23H19Cl2F4N3O4;相对分子质料:548.31;结构式如图4。
图4 异噁唑虫酰胺的结构式
异噁唑虫酰胺为γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通谈变构调换剂(allosteric modulators),IRAC将其归为第30组。该组中现存3个灵验因素,包括间二酰胺类的溴虫氟苯双酰胺以及异噁唑啉类的氟噁唑酰胺、异噁唑虫酰胺。改日,南通泰禾的环丙氟虫胺、清原作物的噁唑氟虫胺也将加盟IRAC第30组。
异噁唑虫酰胺与其他作用机理的杀虫剂无交互抗性,相当适用于无益生物的概述不休(IPM)。
异噁唑虫酰胺广谱、高效、握效,具有触杀和胃毒作用,无内吸性。可用于大豆、玉米、水稻、各类生果和蔬菜、棉花、咖啡、香烟等范畴,防治鳞翅目、半翅目、鞘翅目、缨翅目、双翅目、蜱螨目等害虫和害螨等,如二化螟、海灰翅夜蛾、斜纹夜蛾、小菜蛾、烟芽夜蛾、香烟蓟马、黄瓜条叶甲、玉米根虫、甲虫、棉铃虫、蚜虫、毛虫、葱蓟马、红蜘蛛、二斑叶螨、侧多食跗线螨等;也可用于卫生害虫的防治,如臭虫、苍蝇等;并可用于林业和专科虫害防治范畴;还可用于种子处理。异噁唑虫酰胺对臭虫、螨虫、蓟马、毛虫、苍蝇、甲虫等具有较好的防治后果。
据先正达先容,异噁唑虫酰胺将为害虫防治缔造新标杆,格外是针对那些现存居品无法灵验防治的害虫。它为抗性治理提供灵验的不休有筹备,取代后果不尽东谈观点的传统化学药剂。该居品在光照下能保握踏实,而且耐雨水冲刷,因此,不错延迟喷施断绝时分,减少用药次数,提高着物产量和质料。
2021年,异噁唑虫酰胺在阿根廷领先登记和上市;现在也已在澳大利亚、巴西、印度、韩国等国登记;2023年,异噁唑虫酰胺在巴西和印度上市。
2021年11月,先正达96%异噁唑虫酰胺原药和Virantra™(40%异噁唑虫酰胺悬浮剂)在阿根廷取得登记,这是该灵验因素在行家的初度登记;2021年12月,Virantra™在阿根廷上市。因居品质能优秀,Virantra™荣获2022年度作物科学奖(Crop Science Awards;此前被称为Agrow Awards)中的最好立异植保居品奖。
Virantra™在阿根廷登记用于洋葱、花生、马铃薯、苹果、梨、胡椒、大豆、番茄等,防治烟蓟马、二点斑叶螨、六点蓟马、南好意思斑潜蝇、西花蓟马、苹果全爪螨、梨圆蚧、侧多食跗线螨、棕翅椿象、红带椿象、绿肚椿象、稻绿蝽、黑豆象甲、番茄刺皮瘿螨、潜麦蛾等。
2021年起,先正达澳大利亚公司在澳大利亚登记了异噁唑虫酰胺的3个居品。2021年11月18日,登记了异噁唑虫酰胺原药;2022年11月9日,登记了Simodis® Plinazolin®(100.0 g/L异噁唑虫酰胺可散布液剂),防治芸苔属蔬菜上的菜粉蝶、小菜蛾、棉铃虫,球茎类蔬菜上的葱蓟马,葫芦上的叶螨、侧多食跗线螨、棉铃虫,果用蔬菜上的叶螨、侧多食跗线螨等;2023年3月7日,登记了Equento®(100.0 g/L异噁唑虫酰胺种子处理悬浮剂),防治油菜上的红腿地螨(redlegged earth mite)等。
2023年,先正达异噁唑虫酰胺原药偏激4个制剂居品在巴西获准登记;同庚,制剂居品在巴西上市。
Verdavis®(异噁唑虫酰胺+高效氯氟氰菊酯)用于大豆、玉米等作物,防治螨虫、毛虫、蓟马、臭虫等好多害虫和害螨。该居品中的两种灵验因素具有协同增效作用,两者的复配居品击倒性更强,杀虫谱更广,握效期更长。
Sponta®用于棉花,取舍基于Plinazolin®(异噁唑虫酰胺)手艺的高浓度配方,对象鼻虫、螨虫、蓟马的防效较好。
2023年,先正达还在巴西市集推出了基于异噁唑虫酰胺的杀虫杀螨剂Joiner®,防治咖啡、蔬菜、果树等作物上的主重要虫和害螨。
2023年,先正达也在印度上市了基于异噁唑虫酰胺的2个居品Incipio®和Simodis®。
Incipio®为18.1%异噁唑虫酰胺悬浮剂,用于水稻,防治螟虫和卷叶虫;Simodis®为9.2%异噁唑虫酰胺可散布液剂,用于水稻、棉花、蔬菜、花生、大豆、红豆等,防治刺吸式口器害虫和鳞翅目害虫,如蝴蝶、飞蛾等。
先正达还在韩国登记了含异噁唑虫酰胺的杀虫杀螨剂居品Incipio®。Incipio®为18.3%异噁唑虫酰胺悬浮剂,登记用于蔬菜和生果,防治蓟马、螨虫、跳甲、斑潜蝇、蛾、菜青虫等。
先正达亦已在越南登记了Incipio®(200 g/L异噁唑虫酰胺悬浮剂),用于水稻,防治二化螟、三化螟、稻纵卷叶螟等。
另外,先正达还在好意思国、加拿大、俄罗斯、中国、印尼等国开展异噁唑虫酰胺的登记使命。
先正达筹备在行家40多个国度和地区面向40多种作物生意化扩充异噁唑虫酰胺系列居品,预测其年峰值销售额将突破5.00亿好意思元。
异噁唑虫酰胺在中国的化合物专利(CN102639529B)将于2030年11月30日到期。
5、三氟吡啶胺
近期,先正达聚首推出多款重磅新址品,激勉市集高度关怀。其中,最新上市的三氟吡啶胺为先正达历时10余年得手研发的SDHI类杀菌/杀线虫剂。基于三氟吡啶胺的居品Tymirium®荣获2022年度作物科学奖(Crop Science Awards)中的最好研发管谈奖。
2023年,三氟吡啶胺在我国动作新农药首获登记;2024岁首,其制剂居品克来傲®在我国上市,领先防治番茄根结线虫。
三氟吡啶胺(英文通用名:cyclobutrifluram;树立代号:A22417;商品名:Tymirium®)的化学结构新颖,分子中同期领有吡啶酰胺和环丁基结构。2020年1月获取ISO通用名。
三氟吡啶胺由(1S,2S)-对映体与(1R,2R)-对映体构成,前者的含量≥80%。该居品存在4种晶型,其中B、C为踏实晶型。
三氟吡啶胺的IUPAC化学称号:80%~100%的N-[(1S,2S)-2-(2,4-二氯苯基)环丁基]-2-(三氟甲基)吡啶-3-甲酰胺与20%~0的(1R,2R)-对映体的搀杂物;CAS登录号:1460292-16-3;分子式:C17H13Cl2F3N2O;相对分子质料:389.20;结构式:如图5。
图5 三氟吡啶胺的结构式
三氟吡啶胺为SDHI类杀菌/杀线虫剂。该居品为病原菌呼吸作用扼制剂,通过侵犯呼吸电子传递链复合体Ⅱ上的三羧酸轮回,扼制线粒体的功能,退却其产生能量,扼制病原菌滋长,最终导致其去世;三氟吡啶胺还通过扼制琥珀酸脱氢酶的活性,龙套植物病原线虫线粒体中的ATP产生,防治番茄根结线虫等种类鲁莽的线虫。
FRAC将三氟吡啶胺归类为C2组,苯基环丁基吡啶酰胺结构类型;IRAC将其归类为第N-3组杀线虫剂。
三氟吡啶胺广谱、高效,对作物提供握久保护作用,使其免受难以发现却极具龙套性的线虫和土传病害的侵害,尤其是镰刀菌(Fusarium spp.)的侵害。该居品不仅保护植物根部免受侵袭,并能传输至植物的地上部分,防治早期病害。
三氟吡啶胺主要用于玉米、大豆、谷物、水稻、马铃薯、棉花、番茄、黄瓜、甜菜等好多作物,防治根结线虫、短体线虫、瘿线虫、胞囊线虫、茎线虫、粒线虫、滑刃线虫、松树线虫、环形线虫、螺旋线虫、矛线虫、根腐线虫等,对镰刀菌(Fusarium spp.)引起的真菌病害(如谷物冠腐病、小麦茎基腐病、水稻恶苗病等)防效优异。种子处理、泥土处理均可,用药量低,施药马虎,且与其他好多植保居品高度兼容。
锻真金不怕火标明,相较于传统杀线虫剂,三氟吡啶胺活性更高,对根结线虫致死中浓度LC50为0.35 ppm傍边,同期三氟吡啶胺药效更握久,防治番茄根结线虫握效期可达120天以上。
2020年5月,先正达告示推出新式杀菌/杀线虫剂Tymirium®(三氟吡啶胺),用于种子和泥土。使用Tymirium®手艺,不错灵验限度土传病害与植物寄生线虫,保护泥土生物各类性,促进泥土健康。受到保护的作物根系愈加深广,大致支握泥土结构和泥土有机物的健康发展,提高对营养、水分的讹诈率,并擢升作物对生物和非生物威胁的耐受力,提高着物产量和品质。Tymirium®手艺具有高度的取舍性,对益虫、传粉虫豸、微生物群落的影响极小,有助于保护生物各类性。Tymirium®手艺将在免耕和保护性耕耘体系中知道要紧作用。
针对三氟吡啶胺居品,先正达科学家开展了5,000余次田间锻真金不怕火,为其平庸扩充提供了有劲的手艺补助。
2021年7月31日,先正达向澳大利亚提交了三氟吡啶胺居品Victrato®的登记肯求;2021年11月,先正达向巴西提交了三氟吡啶胺动作杀菌杀线虫用途的多款居品的登记肯求。2022年5月,该居品领先在中好意思洲的萨尔瓦多取得登记。
2022年,先正达基于三氟吡啶胺的居品Tymirium®在阿根廷获准登记。此项登记的获取具有里程碑式的真理。同庚,先正达在阿根廷推出了基于Tymirium®手艺的两大居品:Victrato®和Vaniva®(皆为三氟吡啶胺)。
2023年10月23日,瑞士先正达作物保护有限公司86%三氟吡啶胺母药、450 g/L三氟吡啶胺悬浮剂在我国取得登记,这是该灵验因素初度在我国登记,两居品皆为低毒。
450 g/L三氟吡啶胺悬浮剂(商品名:克来傲®)登记用于姜、甜瓜、番茄、黄瓜,通过沟施或灌根,防治根结线虫。
2024岁首,克来傲®在中国上市。基于克来傲®优秀的作物安全性,先正达在行业内初度提议″0″天保护这一科学的根结线虫防治理念,冲突其他杀线虫剂在作物移栽本日神用容易出现药害的截止。克来傲®″0″天施药,高效杀线,将草创根结线虫防治新时期。
先正达含有Tymirium®手艺的三氟吡啶胺居品将在改日几年内以不同的商品名在行家60多个国度、面向100多种作物推出。据Phillips McDougall公司预测,三氟吡啶胺年峰值销售额将达5.00亿好意思元。
三氟吡啶胺在我国的化合物专利(CN104203916B、CN106748814B)将于2033年3月5日到期。
6、Benzpyrimoxan
日本农药株式会社十分酷爱新址品研发,每年干预的研发用度约占其销售额的10%,得手上市了多款耳闻目睹的居品,如氟苯虫酰胺、噻嗪酮、稻瘟灵、唑虫酰胺等。公司制定了每3年至少创制1个新灵验因素的相关,最新推出的benzpyrimoxan是其终了承诺的又一力作。
Benzpyrimoxan是日本农药株式会社历时10年得手研发的芳基烷氧基嘧啶结构(或苄氧基嘧啶类)的新式杀虫剂,其分子中嘧啶环上同期含有苄氧基和环状缩醛基团,从而赋予居品优秀的性能。
Benzpyrimoxan汉文建议称号:苯嘧虫噁烷;树立代号:NNI-1501;IUPAC化学称号:5-(1,3-二噁烷-2-基)嘧啶-4-基4-(三氟甲基)苄基醚;CAS登录号:1449021-97-9;分子式:C16H15F3N2O3;相对分子质料:340.30;结构式如图6。
图6 Benzpyrimoxan的结构式
日本农药株式会社指出,benzpyrimoxan可能领有新颖的作用机理。策动发现,该居品对现存杀虫剂明锐性下跌的害虫阐扬出较高的杀虫活性,与现存杀虫剂(如氟虫腈、吡虫啉、噻嗪酮、醚菊酯等)无交互抗性,可用于无益生物的概述治理(IPM)。
Benzpyrimoxan通过扼制稻飞虱、叶蝉的若虫蜕皮,镌汰水稻田虫口基数。通过长期策动,日本农药株式会社明确了benzpyrimoxan专有的作用机理,该居品被称为蜕皮激素滴度侵犯物(Ecdysone Titer Disruptor)。经查外洋杀虫剂抗性步履委员会官网,IRAC现在尚未对benzpyrimoxan进行分类,仅仅将其暂归至″UN″组(未知作用机理)。
Benzpyrimoxan具有较好的取舍性,对授粉虫豸及天敌等非靶标生物影响较小,对水稻药害风险较低。该居品能高效防治水稻稻飞虱、叶蝉等,握效期长,施药后可延迟保护作物时分。锻真金不怕火标明,benzpyrimoxan对稻飞虱若虫的防效高于成虫。
据日本农药株式会社先容,benzprimoxan对水稻褐飞虱(Nilaparvata lugens)防效优异,尤其不错高效防治对其他好多杀虫剂产生抗性的褐飞虱。
田间药效锻真金不怕火遣散泄露,在50~75 g/hm2灵验因素用药量下,benzpyrimoxan可高效防治抗性褐飞虱和白背飞虱等;在褐飞虱卵期和1~3龄若虫期用药,不错十足限度种群增长,握效期在3周以上。
Benzpyrimoxan低毒,对东谈主、动物、水生生物、天敌、其他有益生物安全,对传粉虫豸、有益节肢动物等非标靶生物影响小。
基于benzpyrimoxan专有的化学结构、全新的作用机理及优秀的居品质能,日本农药株式会社积极推进该居品的登记和上市程度。
2019年2月,日本农药株式会社向日本和印度提交了以benzpyrimoxan为灵验因素的两个居品Orchestra® Flowable和Orchestra® Powder的登记肯求。2020年9月14日,两居品领先在日本取得登记,防治水稻稻飞虱、叶蝉等,这是benzpyrimoxan在行家的首个登记。
水稻褐飞虱是最具龙套性的害虫之一,Orchestra®是防治褐飞虱的更生代居品。该居品不仅高效、握效防治稻飞虱,而且能使植株厚实、健康分蘖,穗粒灌浆充分、整皆填塞,从而得益更高产量。
2021年4月,benzpyrimoxan原药(93.7%)在印度获准登记;2022年,日本农药株式会社印度子公司Nichino India基于benzprimoxan的制剂居品Orchestra® 10SC在印度获准登记,同庚上市,防治水稻褐飞虱(Nilaparvata lugens)等。
为了扩大防治谱,Nichino India树立了benzprimoxan的好多预杂居品。其中,领有优秀生物学和安全特点的吡蚜酮是benzprimoxan的要紧配伍。2023年,Nichino India公司的10% benzprimoxan+20%吡蚜酮水散布粒剂在印度获准登记,用于水稻,防治稻飞虱等。
除日本和印度外,日本农药株式会社还筹备在其他东南亚国度登记benzpyrimoxan,并在行家树立和扩充。公司正在树立benzpyrimoxan与多种杀虫剂、杀菌剂的复配居品,以得志农业坐褥的本色需要。日本农药株式会社预测,benzpyrimoxan的年峰值销售额将突破1.00亿好意思元。
Benzpyrimoxan在中国的化合物专利(CN104185628B)将于2033年1月31日到期。